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O aripiprazol é indicado para tratamento de esquizofrenia e do transtorno bipolar tipo I, podendo ser usado tanto em monoterapia para episódios de mania e mistos, quanto como terapia adjuntiva com lítio ou valproato. Seu mecanismo de ação envolve a mediação de efeitos em receptores no sistema nervoso central, embora não seja completamente compreendido. A eficácia do aripiprazol é atribuída principalmente ao próprio medicamento e, em menor medida, ao seu metabólito, dehidro-aripiprazol.