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A bilastina é indicada para tratar sintomas de rinoconjuntivite alérgica, como espirros, nariz entupido, coceira e secreção nasal, olhos vermelhos e lacrimejantes, e urticária crônica, como erupções cutâneas com placas avermelhadas e coceira. Funciona como um anti-histamínico de segunda geração, altamente seletivo, inibindo os receptores periféricos H1 da histamina, sem efeitos sedativos ou cardiotóxicos, e apresentando também atividade anti-inflamatória.