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Bilastina é indicada para tratar sintomas de rinoconjuntivite alérgica, como espirros, congestão nasal, coceira e secreção nasal, olhos vermelhos e lacrimejantes, e urticária crônica, incluindo erupções cutâneas com eritemas e pápulas pruriginosas. Funciona como um anti-histamínico altamente seletivo de segunda geração e possui atividade anti-inflamatória. Inibe os receptores periféricos H1 da histamina, sem apresentar efeitos sedativos ou cardiotóxicos.