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O cetoconazol é indicado para tratar infecções causadas por fungos como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos não são eficazes ou tolerados. O cetoconazol não é recomendado para meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. Este medicamento funciona como fungicida ou fungistático, inibindo a biossíntese do ergosterol nos fungos e alterando a composição de componentes lipídicos na membrana fúngica.