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Cetoconazol é indicado para tratar infecções fúngicas como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos falham. Não é indicado para meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. O cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol, alterando a composição lipídica da membrana fúngica, funcionando como um agente fungicida ou fungistático para combater as infecções.