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Cetoconazol comprimido é indicado para tratar infecções fúngicas como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose, especialmente quando outros tratamentos não são eficazes ou tolerados. Não deve ser utilizado para meningite fúngica devido à sua baixa penetração no líquido cérebro-espinhal. O medicamento possui atividade fungicida ou fungistática, inibindo a biossíntese do ergosterol no fungo e alterando a composição dos lipídios na membrana fúngica.