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A ezetimiba é indicada para reduzir colesterol e triglicérides no sangue, incluindo colesterol LDL ("mau") e triglicérides, aumentando o HDL ("bom"). Atua no intestino delgado para diminuir a absorção de colesterol, diferente de outros hipolipemiantes que atuam no fígado. Ezetimiba pode ser usada junto com vastatinas ou fenofibrato para aumentar a eficácia na redução do colesterol. Alterações no estilo de vida como dieta, exercício e controle de peso também são recomendadas.