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O montelucaste de sódio é indicado para tratar asma e prevenir sintomas diurnos e noturnos, incluindo estreitamento das vias aéreas causado por exercício. Também trata rinite alérgica, aliviando sintomas como congestão nasal, coriza, coceira nasal e espirros, além de desconfortos oculares. O medicamento atua como antagonista do receptor de leucotrienos, bloqueando substâncias que causam estreitamento e inchaço das vias aéreas e sintomas alérgicos, melhorando assim os sintomas de asma e rinite alérgica e prevenindo crises asmáticas.