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A rosuvastatina cálcica é indicada como auxiliar à dieta para reduzir níveis elevados de LDL-colesterol, colesterol total e triglicerídeos, e aumentar HDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista, além de tratar hipertrigliceridemia isolada e hipercolesterolemia familiar homozigótica. Ela inibe a enzima HMG-CoA redutase, essencial para a produção de colesterol, reduzindo os níveis de lipídios no sangue, incluindo colesterol e triglicerídeos, geralmente em até 4 semanas.